Sustancias activas

Clonidina

Nombre químico

2,6-dicloro-N-2-imidazolidinilidenobenzamina (como hidrocloruro)

Propiedades quimicas

Este compuesto se clasifica como fármacos antihipertensivos del grupo de derivados. imidazolina. La sustancia estimula receptores adrenérgicos alfa 2 y central receptores de imidizazolina.

El peso molecular del producto es 230.1 gramos por mol. La sustancia se sintetiza en forma de un polvo cristalino blanco. Es poco soluble en alcohol, éter y cloroformopero soluble en agua

Existen diversas formas de liberación de clonidina. El medicamento se vende en forma de tabletas de varias dosis; Solución inyectable al 0,01%; 0.5%, 0.125% y 0.25% gotas para los ojos. La sustancia es bastante activa y efectiva cuando se usan dosis mínimas.

En medicina, un medicamento se usa para tratar hipertensión arterial.

Acción farmacológica

Sedante, hipotenso.

Farmacodinámica y farmacocinética.

La herramienta tiene un efecto sobre regulación neurogénica tono vascular, pertenece al grupo agonista alfa 2-adrenérgico. El mecanismo de acción de la clonidina es que estimula alfa1-adnerorceptorsubicado en la periferia y tiene un efecto presor temporal en el cuerpo.

La sustancia actúa directamente sobre I1-imadazolinay alfa2-adrenolinareceptores Como resultado, las neuronas inhibidoras de los centros vasomotores del fondo de la fosa romboidal del cuarto ventrículo están excitadas. Además, el medicamento afecta el núcleo posterior del nervio vago, lo que mejora el efecto sistema nervioso parasimpáticoal trabajo del músculo cardíaco. Como resultado, el caudal se reduce significativamente. impulsos simpáticos ns central y desarrollo noradrenalina. Además, el fármaco inhibe la secreción. adrenalina médula suprarrenal. Debido a la baja producción catecolaminas, la presión arterial en las paredes vasculares se reduce significativamente.

El efecto antihipertensivo de la clonidina se acompaña de una disminución en el gasto cardíaco y PSS, una disminución presión intraocularsalida de humor acuoso de los ojos. Gracias a un efecto sedante en el sistema nervioso central, el medicamento anestesia moderadamente, elimina la sensación de miedo, elimina algunos signos de síntomas de abstinencia de alcohol y opiáceos, baja la temperatura corporal. En grandes dosis, el medicamento tiene un efecto hipnótico.

Con una administración intravenosa por chorro de una sustancia durante varios minutos, la presión puede aumentar significativamente, por lo tanto, como regla general, no se usa un medicamento intravenoso. El efecto de tomar las tabletas se desarrolla en 60-120 minutos y dura hasta 8 horas.

Después de la administración oral, el fármaco es bien absorbido por el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad del medicamento es del 75 al 95%. Alrededor del 34% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas. El metabolismo de la droga ocurre en los tejidos del hígado. La semivida de la eliminación compone de 12 a 30 horas. La clonidina se excreta principalmente en la orina.

Los estudios en animales han demostrado que el medicamento tiene la capacidad de concentrarse en la coroides del ojo, causar lesiones corneales y degeneración de la retina (sin embargo, sus funciones no se vieron afectadas).

Indicaciones de uso

El medicamento se prescribe para uso sistémico:

  • en crisis hipertensiva;
  • para tratamiento hipertensión arterial (incluida la génesis renal).

Localmente en la práctica oftálmica, el medicamento se usa en combinación con otros medicamentos o como parte de una terapia compleja para glaucoma de ángulo abierto.

Contraindicaciones

Los medios están contraindicados:

  • en shock cardiogénico;
  • pacientes con alergias en la sustancia activa;
  • con pronunciado aterosclerosis vasos cerebrales;
  • personas con hipotensión arterial;
  • con enfermedades de los vasos periféricos o Bloqueo AV 2 y 3 grados;
  • si el paciente síndrome del seno enfermo o pronunciado bradicardia;
  • en depresión;
  • mujeres embarazadas
  • en porfiria;
  • si el tratamiento se realiza en paralelo antidepresivos tricíclicos;
  • mujeres lactantes;
  • intoxicado
  • en presencia de inflamación en la parte anterior del ojo (gotas para los ojos).

Se recomienda precaución para observar:

  • pacientes recientes infarto de miocardio;
  • en isquemia o insuficiencia cardíaca crónica;
  • pacientes con enfermedad hepática o renal;
  • enfermo diabetes;
  • en polineuropatía, enfermedad cerebrovascular;
  • personas que sufren de frecuentes estreñimiento.

Efectos secundarios

Al usar el medicamento, se pueden desarrollar las siguientes reacciones adversas:

  • somnolencia, ansiedaddolores de cabeza
  • mareos asteniapronunciado efecto sedante, depresiónpesadillas, sueño inquieto;
  • disminución de la presión arterial bradicardia, con uso intravenoso, un aumento de la presión arterial;
  • reacciones alérgicas en la piel, picazón;
  • retención de líquidos en el cuerpo, hinchazóncongestión nasal
  • declinar libido(raramente) síndrome de abstinencia, crisis de hemiton;
  • ardor, sequedad y picazón en los ojos, sensación de cuerpo extraño, hinchazón y hiperemia, conjuntivitis (cuando se usan gotas para los ojos).

Clonidina, instrucciones de uso (Método y dosificación)

El medicamento se prescribe en el interior, parenteralenterrar en saco conjuntival, sublingualmente. La dosis y el régimen de tratamiento son prescritos por el médico tratante.

Instrucciones para la clonidina

Como regla general, la dosis inicial es de 40 a 75 mcg, 3 veces al día. Si no es efectivo, la dosis diaria se puede aumentar a 900 mcg (gradualmente, 37.5 mcg cada 2 días). La duración del tratamiento es de 30 días a 2 meses. La dosis única máxima para administración oral es de hasta 300 mcg.

La dosis diaria máxima es de hasta 1.2-1.5 mg. A menudo, otros se prescriben adicionalmente antihipertensivos o saluréticos.

Intramuscularmente, el medicamento se administra en una dosis de 150 μg, la mayoría de las veces se usa una solución al 0.01%. Por vía intravenosa, el medicamento se administra lentamente (de 3 a 5 minutos), 150 μg del medicamento diluido en 20 ml. solución isotónicacloruro de sodio.

El efecto de la inyección intravenosa aparece en 5 minutos y dura hasta 8 horas.

No puede interrumpir abruptamente el tratamiento con un medicamento, esto puede conducir al desarrollo del síndrome de abstinencia y a un fuerte aumento de la presión arterial. Se recomienda reducir la dosis dentro de 7-10 días.

Clonidina, instrucciones de uso en oftalmología.

Se inyectan gotas para los ojos en saco conjuntival2 a 4 veces al día. En las etapas iniciales del tratamiento con una solución al 0.25%, el paciente puede ser transferido al 0.5%. Si es necesario y poca tolerancia al fármaco, se utiliza una solución de clonidina al 0,125%.

La duración del tratamiento la determina el médico tratante.

Sobredosis

En caso de sobredosis, las ocurrencias más comunes son: alteración de la conciencia, bradicardiaralentizando la conductividad del músculo cardíaco, síndrome de repolarización precoz, colapso ortostático. El tratamiento se realiza de acuerdo con los síntomas manifestados, en caso de intoxicación con tabletas, es aconsejable enjuagar el estómago del paciente y administrar enterosorbentes.

Interacción

El fármaco aumenta la concentración plasmática. ciclosporina.

La sustancia debe combinarse con extrema precaución con Verapamilo.

Tenga en cuenta que la clonidina enmascara los síntomas hipoglucemiaque se desarrollan debido Takeholamines, aumenta el azúcar en la sangre, reduce la intensidad de producción insulina.

La combinación de tomar medicamentos con antidepresivos tricíclicos (desipramina, imipramina, clomipramina) puede conducir a una disminución de su efectividad.

Con una interrupción brusca de la droga en personas que reciben simultáneamente betabloqueantespuede surgir síndrome de abstinenciaque se manifiesta por un fuerte aumento presión arterial.

Anticonceptivos orales hormonales puede mejorar significativamente el efecto sedante de tomar el medicamento.

La combinación de la droga con bromuro de vecuronio puede aumentar la duración de este último.

Si el paciente cambia de clonidina a captopril, es necesario tener en cuenta que efecto antihipertensivo este último se ha estado desarrollando durante algún tiempo. Y una interrupción brusca del tratamiento puede conducir a un aumento de la presión arterial.

El medicamento reduce la efectividad. piribedily levodopa.

Prazosina reduce la efectividad de la droga.

La ingesta de esta sustancia y propanolol puede conducir a una disminución aún mayor INFIERNOsedación y boca seca.

Condiciones de venta

Para comprar un medicamento basado en este principio activo, necesitará una receta en latín, recetada por su médico.

Instrucciones especiales

Debe recordarse que con la administración intravenosa de la droga, el paciente puede experimentar un aumento a corto plazo presión arterial. Como una profilaxis hipotensión ortostática Se recomienda mover al paciente a una posición horizontal. En posición supina, el paciente debe estar dentro de las 2 horas posteriores a la inyección.

Para reducir la probabilidad de penetración del fármaco en la circulación sistémica con el uso local en oftalmología, se recomienda pellizcar el área del paso lagrimal con el dedo durante 2 minutos después de infundir el fármaco en los ojos.

Si después de dos días de tratamiento con el medicamento no hay tendencias positivas en la condición del paciente, se recomienda suspender la terapia y consultar a un médico.

Durante el tratamiento, no puede conducir un automóvil ni realizar trabajos que requieran una velocidad de reacción y una alta concentración de atención.

Preparaciones que contienen (análogos)

Coincidencias para el código ATX Nivel 4:TenzotranMoxonitexAlbarelMoxonidinaFisiotensClonidina

Sinónimos de clonidina: Hemiton, Clofazolina, Klofelin, Solución inyectable de Klofelin al 0.01%, Tabletas de Klofelin, Catapresan, Atenzina, Capressin, Clonilon, Hiposina, Clofazolin.

Comentarios de clonidina

El uso más común de la clonidina como medicamento para atención de emergencia para crisis hipertensivas. El medicamento normaliza rápidamente la presión arterial.

Además, las revisiones sobre las píldoras para la presión las dejan principalmente niños y nietos de pacientes que han estado tomando este medicamento durante muchos años, puede ser difícil para ellos elegir un análogo adecuado. Los pacientes de edad avanzada hablan muy bien sobre este medicamento. De las reacciones adversas, a menudo se quejan de boca seca y debilidad general en los primeros días de tratamiento. Con menos frecuencia, se usa para reducir la presión intraocular.

Precio de clonidina, donde comprar

El precio de las tabletas de clonidina Clonidina, con una dosis de 0.15 mg es de aproximadamente 20 rublos por 50 piezas. El costo de una solución inyectable, 0.1 ml por ml - aproximadamente 36 rublos por 10 ampollas de 1 ml.

Mira el video: para que sirve CLONIDINA reacciones y mas HIPERTENSION (Febrero 2020).

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