Sustancias activas

Docetaxel

Nombre químico

(2R, 3S) -N-carboxi-3-fenilisoserina-N-terc-butil-13-5beta, 20-epoxi-1,2alpha, 4.7beta, 10beta, 13alpha-hexahydroxytax-11-en-9-one- 4-acetato-2-benzoato trihidratado

Propiedades quimicas

Docetaxel es un agente antitumoral. La sustancia se obtiene de agujas. Taxus baccata (Tejo europeo) utilizando síntesis química. Es un polvo, blanco o blanco con cualquier tono, que prácticamente no se disuelve en agua. El peso molecular del agente = 861.9 gramos por mol.

El medicamento se libera en forma de concentrado para la preparación de una solución para perfusión.

Acción farmacológica

Citostático, antitumoral.

Farmacodinámica y farmacocinética.

Docetaxel forma enlaces persistentes con tubulinaubicado en microtúbulos forma microtúbulos estables, que luego no sufren descomposición. Por lo tanto, se produce una interrupción de fase mitosis y violación de procesos interfaciales en células tumorales. La sustancia ha estado en la célula durante mucho tiempo, alcanzando concentraciones suficientemente altas.

El agente es activo en relación con algunas células, excretando en exceso. p-glucoproteína.

Farmacocinética

La farmacocinética de un fármaco se puede describir utilizando un modelo trifásico. Se compone de fases alfa, beta y gamma. En la etapa alfa, se produce una disminución rápida en la concentración plasmática de la sustancia debido a la distribución de docetaxel en los tejidos. En la etapa terminal, se produce una liberación bastante lenta de la sustancia de los tejidos ubicados en la periferia.

La herramienta tiene un alto grado de unión a proteínas (albúmina, alfa 1-glucoproteína ácida, lipoproteína), alrededor del 94-97%. El medicamento se metaboliza en los tejidos del hígado, las isoenzimas están involucradas en el proceso. citocromo P450. En una semana, el fármaco se excreta del cuerpo con heces y orina. Alrededor del 80% del fármaco administrado se puede detectar en dos días en forma de metabolitos en las heces.

Los parámetros farmacocinéticos no dependen de la edad. El aclaramiento del agente antitumoral se reduce en un 27% con daño hepático leve. Con una combinación de la droga en doxorrubicina, su efectividad no cambia, aunque hay una disminución en el aclaramiento. El metabolismo y la distribución del medicamento no cambian en pacientes con un grado moderado a leve de retención de líquidos.

En experimentos con animales, no se detectaron efectos carcinogénicos y mutagénicos en esta sustancia. La droga no causó alteración de la fertilidad, pero se observó una disminución en la masa testicular en las ratas.

Indicaciones de uso

Docetaxel es un medicamento de primera línea para el tratamiento. cáncer de seno. A menudo se prescribe en combinación con cislofosfamida y doxorrubicina con la derrota de los ganglios linfáticos regionales.

El medicamento se usa como parte de la monoterapia en caso de tratamiento ineficaz de metastásico y localmente avanzado. cáncer de seno antraciclinas y agentes alquilantes.

El medicamento se prescribe para metastásico. cáncer de seno con expresión tumoral Her2 en conjunto con trastuzumabsi no se realizó previamente quimioterapia.

La sustancia se usa para tratar inoperable, metastásico o localmente avanzado. cáncer de pulmón de células no pequeñas (+ cisplatino o carboplatino).

La indicación para tomar el medicamento es carcinoma de células escamosas del cuello y se dirige con metástasis (2 líneas de tratamiento); resistente a las hormonas cáncer de próstata con metástasis (combinación con prednisona o prednisona); cáncer metastásico del estómago, incluida la sección cardíaca (+ 5-fluorouracilo, cisplatino).

Contraindicaciones

El medicamento está contraindicado al tomar:

  • con severa neutropenia (1500 / μl y menos);
  • pacientes con alergias en la sustancia activa;
  • mujeres embarazadas
  • con disfunción hepática grave (nivel alto Fosfatasa alcalina, bilirrubina etc.);
  • durante la lactancia

Efectos secundarios

Los siguientes efectos secundarios de docetaxel pueden ocurrir después de quimioterapia:

  • trombocitopenianáuseas neutropenia, diarrea, anemia, vómitos, aumento de los niveles de enzimas hepáticas;
  • hiper y parestesia, estomatitis;
  • mialgiaerupciones cutáneas (pies, palmas, cara, pecho), artralgia, broncoespasmo (rara vez);
  • hiper e hipopigmentación de uñas, pérdida de cabello;
  • onicólisishinchazón y ascitis;
  • aumentar presión arterialcorazon arritmia.

Raramente ocurre: neumonitisinfiltrados pulmonares, insuficiencia respiratoria, infiltrados intersticiales, síndrome de dificultad respiratoria aguda, neumonía por pneumocystis. Se han reportado 9 muertes.

Docetaxel, instrucciones de uso (Método y dosificación)

Antes de comenzar el tratamiento con el medicamento, premedicación con glucocorticosteroides (dexametasona).

El medicamento se administra por vía intravenosa, lentamente, durante una hora. La dosis depende de la enfermedad y otras drogas que se recetan. Una dosis única es de 75 a 100 mg por metro cuadrado de tumor.

La infusión se lleva a cabo una vez cada 3 semanas. Antes de la administración, el medicamento se calienta a temperatura ambiente, si es necesario y posiblemente se mezcla con otros medicamentos. La sustancia se diluye con una solución al 5%. dextrosa ya sea p-ohm 0.9% cloruro de sodio.

Con el desarrollo de algunas reacciones adversas (neutropenia febril, reacciones cutáneas periféricas neuropatíanivel descendente neutrófilos) es necesario ajustar la dosis del medicamento. La corrección también se lleva a cabo en el caso de una combinación de fondos con otros medicamentos antitumorales.

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis son: mielosupresión, inflamación de las membranas mucosas, periféricas neurotoxicidad.

Si se presentan los síntomas anteriores, el paciente debe ser hospitalizado, controla el trabajo de los órganos vitales y los sistemas de órganos, y también se indica la terapia sintomática. Debe ser designado de inmediato factor estimulante de colonias de granulocitos. Específico antídoto No hay medicina.

Interacción

A pesar de que los datos sobre la interacción farmacológica del fármaco son algo limitados, se sabe que el metabolismo del fármaco tiene lugar con la participación de isoenzima CYP3A4. Por lo tanto, su biotransformación cambia cuando se combina con inhibidores o inductores de este isoenzima. Se recomienda precaución para combinar docetaxel con terfenadina, eritromicina, ciclosporina, troleandomicina.

Al realizar investigaciones in vitro eritromicina, propranolol, fenitoína, sulfametoxazol, propafenona, salicilato, valproato de sodio no afectó el metabolismo y el grado de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas.

Condiciones de venta

Por prescripción.

Condiciones de almacenamiento

Las ampollas con medios diluidos se almacenan en el refrigerador, a una temperatura de 2 a 8 grados, sin acceso a la luz solar directa.

Fecha de caducidad

Docetaxel con una dosis de 20 mg se almacena durante dos años, 80 mg durante 3 años.

La solución debe administrarse a los pacientes lo antes posible después de la preparación (a más tardar 4 horas).

Instrucciones especiales

El tratamiento de la sustancia se lleva a cabo bajo la supervisión de un médico experimentado, en un hospital especializado o en un departamento hospitalario.

Especialmente vigilar cuidadosamente al paciente durante la primera y segunda administración de la droga. Si el paciente mostró enrojecimiento de la cara, reacciones alérgicas locales en la piel, entonces la infusión no se puede interrumpir. En el caso de una fuerte disminución de la presión arterial, broncoespasmo, eritemaSe debe interrumpir un procedimiento de erupción generalizada y tomar medidas médicas.

Es necesario controlar los indicadores vitales, controlar la imagen de la sangre periférica y el nivel de enzimas hepáticas.

La preparación de la solución se lleva a cabo con guantes, gafas y una máscara. Si la sustancia entra en contacto con la piel, lávela con agua y jabón y enjuague con membranas mucosas con agua corriente.

La herramienta no se puede usar si bilirrubina por encima de VGN y se observa actividad de enzimas hepáticas en 1,5; con fosfatasa alcalina superior a VNG 2,5 veces.

Para niños

La experiencia con docetaxel en la práctica pediátrica es limitada. Por lo general, no se usa para tratar a niños.

Durante el embarazo y la lactancia

El medicamento no se prescribe. embarazada mujeres y pacientes durante la lactancia. Además, se recomienda utilizar métodos confiables de protección del embarazo.

Medicamentos que contienen (análogos de docetaxel)

Coincidencias para el código ATX Nivel 4:TaxolTaxoterePaclitaxel

Análogos comunes de la droga: Docetaxel Sandoz, Tautax, Docetera, Docetaxel, Taxotere, Docetaxel-Rus, Docetaxel-filaxis, Novotax, Oncodocel, Docetaxel trihidrato largo (Sheng Pharma Limited).

Docetaxel o Paclitaxel, ¿cuál es mejor?

Ambas drogas son alcaloides de tejo y tienen aproximadamente el mismo mecanismo de acción sobre tubulina, excepto por algunos matices. Paclitaxel fue descubierto antes que su contraparte, sin embargo, el fármaco no es inferior en efectividad al docetaxel. Se transfieren diferentes medicamentos en diferentes grupos de pacientes. La cuestión de prescribir si el médico tratante decide otro medicamento dependiendo de los parámetros de laboratorio, el tipo de cáncer y el historial médico.

Comentarios

El uso de este medicamento en el tratamiento del cáncer se discute activamente. Los foros a menudo preguntan cómo se tolera el docetaxel. Las revisiones sobre la efectividad del medicamento son positivas. Sin embargo, a menudo se produce entumecimiento de los dedos de los pies y las manos, debilidad, dolores de cabeza, letargo y debilidad general.

Comentarios de pacientes con docetaxel:

  • ... Ya he sido nombrado 4 veces. Los dedos de la mano izquierda todavía están entumecidos, la costra en la nariz, el cabello casi se cae, tuve que afeitarme, me dolieron las articulaciones. Pero en general, puedes soportar”;
  • ... Durante el tratamiento, mi visión cayó bruscamente y mi cabeza comenzó a sentirse mareada, por lo que el médico decidió cancelar este remedio. Y eso ayudó”;
  • ... Los estoy tratando con cáncer de seno, hasta ahora los efectos secundarios son tolerables. Sin embargo, debido al exceso de peso, me resultó difícil moverme.”.

Precio de docetaxel, donde comprar

El precio del docetaxel en Moscú es de 800 a 1100 rublos por ampolla, con una dosis de 20 mg por ml. Para comprar Docetaxel-teva, fabricado por Actavis, Italia, es posible para 700 rublos, una botella, 20 mg.

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